Prozerin ampula — antixolinesteraz vosita

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Прозерин 0,05%-1мл амп №10 (Дарница)

действующее вещество: neostigmine methylsulphate; 1 мл прозерина 0,5 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинэстеразные средства. Код АТС N07A A01.

Показания

Миастения, острая миастенического кризис; двигательные нарушения после травмы мозга параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата эпилепсия гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия аритмии брадикардия бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит, механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождается дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации в резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Способ применения и дозы

Препарат назначают подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) – 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс – через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 6:00 в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин): назначают внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5 -2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

Новорожденные: на начальном этапе назначают в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания у новорожденных суточная доза может быть уменьшена даже до полной отмены.

Дети в возрасте до 12 лет препарат назначают в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций при необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректировано в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин.): Препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,05-0 , 07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза у детей составляет 2,5 мг.

Другие показания: препарат назначают в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные реакции

Кардиальные нарушения: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Строго контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Особенности применения

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения противопоказано управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина;
• с м холиноблокаторами – ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
• с Деполяризующие миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних;
• с антидеполяризующих миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
• с другими антихолинестеразными препаратами – усиление токсичности;
• с м холиномиметиками – нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
• с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии
• с эфедрином – потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Прозерин-Дарница – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразы, обусловленной его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновых и никотиновой действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика. Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая – 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови – 15-25%. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% – в неизмененном виде и 30% – в виде метаболитов). Период полувыведения (T 1/2 ) при введении – 51-90 минут, при внутривенном введении – 53 минуты.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Не замораживать.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

Prozerin ampula — antixolinesteraz vosita

— Miasteniya va miastenik sindromda
— Bosh miya travmalaridan keyingi holatlarda
— O’tkazilgan meningit , poliomiyelit va ensefalit kasalliklaridan keyingi tiklanish uchun
— Nevritda
— Me’da ichak va siydik qopi harakati susayganda ( atoniyada ).
— Glaukomada

?Qabul qilish usuli va dozasi ?

Vena ichiga , mushak orasiga va teri ostiga yuboriladi.

Kattalarga sutkasiga 2 ampula gacha ( ikki martada ).

Bolalarga esa shifokor maslahati bilan .

— Bosh og’rig’i , bosh aylanishi , holsizlik , sudorgi
— Bradikardiya , qon bosimi tushishi
— Bronxospazm , bronxial astmada ( ehtiyot bo’lish kerak ).

?Qabul qilish mumkin bo’lmagan holatlar : ?

— Preparatga yuqori allergik reaksiya bo’lganda
— Epilesiyada ( tutqanoqda).
— Yurak ishemik kasalliklarida ( infarkt , stenokardiya da)
— Bradikardiyada
— Aritmiyalarda
— Bronxial astmada
— Aterosklerozda
— Peritonitda
— Me’da ichak va 12 barmoq ichak yara kasalligida
— Siydik yo’llari va me’da ichak trakti yo’llari berkilib qolganda
— Qon bosimi past yuradigan bemorlar va insonlarda
— Homiladorlik va emizish davrida
— Bolalarda infeksion kasalliklarda mumkin emas.

Oxshash xabarlar:

• Sitikolin ampula — Nootrop vosita . Ineksiya uchun eritma
• Serukal ampula — Ko’ngil aynish va qusishga qarshi vosita
• Medrolgin ampula — og’riq qoldiruvchi vosita
• Eskapel — kontratseptik vosita. Homiladorlikka qarshi…
• Gentamitsin ampula — ineksiya uchun eritma. Antibiotik.
• Geparin ampula — Ineksiya uchun eritma
• Diklofenak ampula — Og’riq qoldiruvchi
• Eufillin ampula — 2,4 % li ineksiya uchun eritma .
• Tiotriazolin ampula — ineksiya uchun eritma
• ESSENSIAL ampula
• MEKSIDOL ampula
• KONTRIVEN ampula
• Lizin essinat ampula — yallig’lanishga qarshi
• DIKLOBERL ampula
• RONOTSIT ampula haqida

Описание препарата ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА (PROZERIN-DARNITSA)

1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (10) – коробки.

Описание активных компонентов препарата ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к применению

Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Как правило назначают следующим образом:

Внутрь взрослым – по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к – 0.5 -2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет – по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию. Использование у детей возможно только в условиях стационара!

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны зрения: миоз, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.

Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.

Особые указания

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).

С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными – усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).