L montus tabletkasi

Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Л Монтус таблетки 5 мг/10 мг №10

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин.

Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при ½ дозировке цевоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксин-индуцированных эозинофилов через кожу и легкие.

Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основные ингибирующие свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу ингибирование выхода VCAM-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов. Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно.

Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% – с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р4503А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Состав

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг, монтелукаст – 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана двуокись, тальк, пропиленгликоль, краситель Хинолиновый желтый.

Показания

Препарат назначают взрослым и детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев), а также хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• беременность, период лактации (на время лечения прекращают);

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Способ применения

Препарат следует принимать один раз в день.

При астме, препарат следует принимать вечером.

При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь.

Назначают взрослым 1 таблетка в день.

Побочные действия

Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны центральной нервной системы необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко – судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Дерматологические реакции узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Прочие тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом препарат хорошо переносится.

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС(глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарат влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Препарат следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг, монтелукаст – 10 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана двуокись, тальк, пропиленгликоль, краситель Хинолиновый желтый.

Способ применения

Препарат следует принимать один раз в день.
При астме, препарат следует принимать вечером.
При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента.
Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь. Назначают взрослым 1 таблетка в день.

L montus tabletkasi

montelukast moddasi va levosetirizin digidroxlorid moddasi.

Yallig’lanishga qarshi va bronxial astmaga va allergik rinitga qarshi vosita va bronxlarni kengaytiruvchi ta’sirga ega ( bronxodilyatator ).

— Bronxial astma kasalligida va kun davomidagi astma xurujlari holatida

— Kattalarga surunkali bronxial astma kasalligini davolash va profilatikasi maqsadida qabul qilinadi.

— Bronxlarning torayib , nafas olishi qiyinlashganda, ya’ni bronxospazmda

— Doimiy va allergik rinitda , mavsumiy rinitda qabul qilish buyuradi.

Kattalarga kuniga 1 tabletka ovqatlanish vaqtidan qat’iy nazar qabul qilinadi. Kechga qabul qilish buyiriladi.

Diareya , qorinda og’riq , uyqusizlik, sudorgi holatlari ( yosh bolalarda ) kuzatilishi mumkin, teri toshmalari kuzatilishi mumkin.

— Preparatga allergik reaksiya bo’lganda

— Yosh bolalarga mumkin emas ( L montus kids buyuriladi bolalarga ).

— Fenilketonuriya kasalligida mumkin emas

— Kuchli sudorgi kasalligida , epilepsiya kasalining og’ir holatlarida bemorlarga mumkin emas.

— Homiladorlik va emizish davrida mumkin emas.

Preparat kattalarga va kichiklarga ham chiqariladi. Faqat yosh bolalar , ya’ni 2 yoshdan katta bolalar L montus kids deganini qabul qilishi mumkin (shifokor maslahati bilan ).

?Qo’llash — retsept bilan

?Ishlab chiqaruvchi — Hindiston

Oxshash xabarlar:

• Nitroglitserin tabletkasi — toj tomirlar yetishmovchiligida
• Streptotsid tabletkasi — mikrobga qarshi vosita.
• No-shpa tabletkasi — spazmolitik va og’riq qoldiruvchi…
• Alloxol tabletkasi — O’t haydovchi vosita.
• Revmart tabletkasi — nosteroid yallig’lanishga qarshi…
• Favizovir tabletkasi — virusga qarshi vosita
• Zodak tabletkasi — Allergiyaga qarshi vosita
• Ibuklin yunior tabletkasi — og’riq , yallig’lanishga qarshi…
• Vitamin C ( askorbinka ) tabletkasi
• Zid – Od tabletkasi — antibiotik vosita.
• ASS 600 tabletkasi — balg’am ajratuvchi samarali vosita.
• Belara tabletkasi — gormonlar faoliyatiga ijobiy ta’sir…
• Apilak tabletkasi — biogen rag’batlantiruvchi vosita
• Yodomarin tabletkasi — yod yetishmovchiligida samarali…
• Dekstanol tabletkasi — revmatik kasalliklarga qarshi

Л МОНТУС таблетки

Препарат назначают взрослым и детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев), а также хронической идиопатической крапивницы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой (5 мг/10 мг) N10 (1×10) (стрипы). СОСТАВ: 1 таблетка содержит: Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг, монтелукаст – 10 мг; Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана двуокись, тальк, пропиленгликоль, краситель Хинолиновый желтый.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин. Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при ½ дозировке цевоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксин-индуцированных эозинофилов через кожу и легкие. Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основные ингибирующие свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу: ингибирование выхода VCAM-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов. Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% – с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции. После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Режим дозирования

Препарат следует принимать один раз в день. При астме, препарат следует принимать вечером. При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента. Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь. Назначают взрослым 1 таблетка в день.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко – судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом). Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата; • беременность, период лактации (на время лечения прекращают).

При беременности и кормлении

Препарат следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС(глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Данных, свидетельствующих о том, что прием препарат влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. СРОК ГОДНОСТИ: 2 года от даты производства.