Press "Enter" to skip to content

Amoksiklav haqida

Инфекции: часто – кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна – чрезмерное размножение устойчивых микроорганизмов.

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ ® (AMOKSIKLAV ® )

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) (J01CR) > Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (J01CR02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 шт.
Рег. №: 259/94/01/06/10/10 от 25.11.2010 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “250/125” на одной стороне и “АМС” – на другой стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

15 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 шт.
Рег. №: 259/94/01/06/10/10/15/18/20 от 04.06.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг
соотношение 4:1

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, полисорбат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, триэтилцитрат.

15 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 10 или 14 шт.
Рег. №: 8499/08/12/17 от 25.09.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой и выдавленной надписью “875/125” на одной стороне и с выдавленной надписью “АМС” – на другой стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг*
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг*

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171).

5 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/внутреннего применения 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. пипеткой
Рег. №: 9179/94/01/06/10/11 от 06.01.2011 – Действующее

Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого до желтого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 31.25 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия сахарин, маннитол.

Флаконы вместимостью 100 мл (1) в комплекте с дозирующей пипеткой – пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. форте д/внутреннего применения 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. пипеткой
Рег. №: 9179/94/01/06/10/11 от 06.01.2011 – Действующее

Порошок для приготовления суспензии форте для внутреннего применения белого или желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого или желтого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 62.5 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор дикая вишня, натрия сахарин, маннитол.

Флаконы вместимостью 100 мл (1) в комплекте с дозирующей пипеткой – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМОКСИКЛАВ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 29.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

-инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;

-изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae 1 ≤1 >1
Moraxella catarrhalis 1 ≤1 >1
Staphylococcus aureus 2 ≤2 >2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp. 2 ≤0.25 >0.25
Enterococcus 1 ≤4 8 >8
Streptococcus А, В, С, G 5 ≤0.25 >0.25
Streptococcus pneumoniae 3 ≤0.5 1-2 >2
Энтеробактерии 1 ‘ 4 >8
Грамотрицательные анаэробы 1 ≤4 8 >8
Грамположительные анаэробы 1 ≤4 8 >8
Невидоспецифичные пределы 1 ≤2 4-8 >8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны: грамположительные аэробные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae # , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы – Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности: грамположительные аэробные микроорганизмы – Enterococcus faecium*; грамотрицательные аэробные микроорганизмы – Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы – Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, Т mах для каждого вещества составляет приблизительно 1 ч.

Когда группы здоровых добровольцев принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг два раза/сут, С mах составляли 11.64±2.78 мкг/мл для амоксициллина и 2.18±0.99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Т mах составляет 1.5 ч (1-2.5 ч) для амоксициллина и 1.25 ч (1-2 ч) для клавулановой кислоты. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Связывание с белками плазмы амоксициллина составляет 18%, клавулановой кислоты – около 25%. Кажущийся V d составляет около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, выделяется с грудным молоком . Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Средние значения T 1/2 составляли 1.19±0.21 ч для амоксициллина и 0.96 ±0.12 ч для клавулановой кислоты. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц.

Амоксициллин частично метаболизируется и выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек; при необходимости следует регулярно контролировать функцию почек.

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. доля моксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности тяжелой степени T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретрит, пиелонефриты);

— гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция, укусы животных);

— инфекции костной и соединительной ткани (в т.ч. хронический остеомиелит);

— заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид);

— одонтогенные инфекции (периодонтит).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально и в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.

Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале приема пищи, чтобы оптимизировать всасывание амоксициллин/клавулановой кислоты. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут или
1 таб. 500 мг/125 мг 2-3 раза/сут или 1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут
Тяжелые инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих и половых путей, средний отит, синусит и инфекции нижних отделов дыхательных путей) 1 таб. 500 мг/125 мг 2-3 раза/сут или 1 таб. 875 мг/125 мг 2-3 раза/сут

2 таблетки Амоксиклава 250 мг/125 мг не заменяют 1 таблетку 500 мг/125 мг, т.к. они неэквивалентны.

При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высокой суточной дозы клавулановой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата проводится на основании максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина и с учетом значения КК.

КК Режим дозирования Амоксиклава
> 30 мл/мин Коррекция дозы дозы не требуется
30-10 мл/мин 1 таб. 500 мг/125 мг 2 раза/сут или 1 таб. 250 мг/125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза/сут
< 10 мл/мин1 таб. 250 мг/125 мг 1 раз/сут

Амоксиклав ® 2х не применяется для лечения пациентов с КК

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы препарата основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Взрослым назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения концентраций в плазме амоксициллина и клавулановой кислоты).

У пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью под контролем функции печени.

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется, Амоксиклав ® применяют в дозах, предназначенных для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. При этом интервал до приема следующей после этого дозы должен быть более 4 ч. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу.

Суспензия для приема внутрь

Препарат в форме суспензии рекомендуется назначать детям младше 12 лет. Средняя доза составляет 25* мг/кг/сут. При более тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 50** мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема, интервал между приемами – 8 ч.

Дети в возрасте до 1 года Дозу устанавливают в зависимости от массы тела. Например, при массе тела 4.5 кг, необходимая доза составляет 1.2 мл суспензии Амоксиклав ® (125 мг+31.25 мг) 3 раза/сут.
Дети в возрасте от 1 до 6 лет (10-18 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав ® (125 мг+31.25 мг) 3 раза/сут.
Дети в возрасте старше 6 лет (18-40 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав ® форте (250 мг+62.5 мг) 3 раза/сут.

* Каждые 25 мг Амоксиклава содержат 20 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

** Каждые 50 мг Амоксиклава содержат 40 мг амоксициллина и 10 мг клавулановой кислоты.

Для облегчения дозирования суспензии к флакону прилагается дозирующая пипетка.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Нельзя заканчивать курс лечения раньше предписанного врачом срока, даже если состояние ребенка улучшилось. Если прекратить применение препарата до окончания курса лечения, то возможен рецидив инфекции. Если при приеме препарата в течение 14 дней в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования не наступило выздоровления, то необходима консультация врача.

Если ребенок принял большее количество препарата, чем рекомендовано врачом, то необходима немедленная медицинская помощь. У большинства пациентов при передозировке симптомы отсутствовали или были незначительные проявления со стороны ЖКТ, включая тошноту, боль в животе, рвоту и диарею. У некоторых пациентов наблюдались кожные высыпания, гиперактивность или сонливость. Также возможно развитие таких клинических симптомов, как возбуждение и бессонница, а в редких случаях могут возникнуть судороги или нарушение функции почек вследствие формирования кристаллов в моче.

В случае пропуска очередного приема препарата, следует дать его ребенку при первой же возможности. Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 4 ч. Следует вернуться к интервалу между приемами препарата 8 ч. Не принимать двойную дозу препарата с целью компенсации пропущенной дозы.

Правила приготовления суспензии

Порошок для приготовления суспензии (125 мг+31.25 мг)/5 мл: встряхнуть флакон для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды в две порции (до метки), каждый раз интенсивно взбалтывая.

Порошок для приготовления суспензии форте (250 мг+62.5 мг)/5 мл: встряхнуть флакон для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды в две порции (до метки), каждый раз интенсивно взбалтывая.

Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать.

Побочные действия

Наиболее часто: диарея, тошнота и рвота.

Инфекции: часто – кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна – чрезмерное размножение устойчивых микроорганизмов.

Со стороны системы кроветворения: редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота неизвестна – обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Аллергические реакции: нечасто – крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром, аллергический васкулит. В случае развития любой аллергической реакции лечение прекращают.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль; частота неизвестна – обратимая гиперактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота (чаще она связана с приемом внутрь в высоких дозах; желудочно-кишечные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в начале приема пищи), рвота; нечасто – нарушение пищеварения; частота неизвестна – антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный язык.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности ACT и/или АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значение этих наблюдений неизвестно); частота неизвестна – гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд; редко – многоформная эритема; частот неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – интерстициальный нефрит, кристаллурия.

При появлении перечисленных выше или любых других побочных реакций пациент должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

— указание в анамнезе на холестатическую желтуху, нарушения функции печени, гепатит, вызванные приемом комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты, а также антибиотиков группы пенициллинов;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервала между введениями.

Особые указания

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Не рекомендуется назначать Амоксиклав ® , если существует высокий риск, что предполагаемые патогены снизили восприимчивость или устойчивы к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.

С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.

Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.

Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.

Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.

В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.

При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus y пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, получающих Амоксиклав ® , следует интерпретировать с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судорожные припадки (риск для пациентов с нарушением функции почек); нарушение водно- электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности. Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после в/в введения в высоких дозах (необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров).

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки.

Лечение: в случае недавнего приема (менее 4 часов) следует провести промывание желудка, показан прием активированного угля для уменьшения всасывания. Проведение симптоматической терапии, восстановление водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавуланат калия удаляются из организма при гемодиализе. Пациент должен находиться под наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата, т.к. амоксициллин может уменьшать выведение метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития экзантемы.

При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Амоксиклав

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Зарегистрирован в реестре препаратов Республики Узбекистан

Амоксиклав инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

Производитель:

Cтрана происхождения:

Категория:

Активное вещество:

Показания к применению

  • Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); — инфекции мочевыводящих путей; — гинекологические инфекции; — инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; — инфекции костей и суставов; — инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит); — одонтогенные инфекции; — инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид); — профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • — повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте; — указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты. С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

  • Порошок для приготовления раствора для в/в введения Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь порошок: от белого до желтовато-белого цвета. суспензия: от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия. Таблетки диспергируемые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грам отрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллииа не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Всасывание После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты – 90% и 70% соответственно. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна, бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость). В моче препарат присутствует в высоких концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Выведение Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина составляет около 1 ч. T1/2 клавулановой кислоты составляет около 1 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется. Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг. При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

  • амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли)200 мг амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг амоксициллина тригидрат1004.5 мг, что соответствует содержанию амоксициллина875 мг клавуланат калия148.87 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая амоксициллина тригидрат574 мг, что соответствует содержанию амоксициллина500 мг клавуланат калия148.87 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая Каждые 5 мл суспензии 400 мг+57мг/5 мл содержат: активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) в пересчете на активное вещество – 400 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) в пересчете на активное вещество – 57 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) – 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) – 8,335 мг; целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия – 28,1 мг; камедь ксантановая – 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 16,667 мг; кремния диоксид – 0,217 г; ароматизатор дикой вишни – 4,000 мг; ароматизатор лимонный – 4,000 мг; натрия сахаринат – 5,500 мг; маннитол до 1250 мг.
  • 1000 мг + 200 мг 1000 мг+200 мг 125 мг + 31,25 мг/5 мл 250 мг + 62,5 мг/5 мл 250 мг+125 мг 400 мг + 57 мг/5 мл 500 мг + 100 мг 500 мг + 125 мг 500 мг+125 мг 875 мг + 125 мг 875 мг+125 мг
  • Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко – боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко – многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко – гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко – судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия. Прочие: редко – развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

При одновременном применении препарата Амоксиклав® с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой – повышается. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). При одновременном применении Амоксиклав® повышает токсичность метотрексата. При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы. Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

  • Амоксициллин+клавулановая кислота

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. Симптомы: в большинстве случаев – расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях – судорожные припадки. Лечение: пациент должен находиться под врачебным контролем; симптоматическая терапия. В случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Амоксициллин/клавунат калия удаляется гемодиализом.

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор ?-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию ?-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Амоксиклав порошок для раствора для приема внутрь 156,25 mg/5 ml 100 ml

Инфекции брюшной полости, послеоперационные осложнения в брюшной полости.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты не изменяет фармакокинетику индивидуальных компонентов. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь; пища не оказывает влияния на степень абсорбции. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема. Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22–30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы. Амоксициллин и клавулановая легко проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, ткани среднего уха, секрет нижних синусов, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), а в мозг и спинно-мозговую жидкость – только при воспалении мозговых оболочек. Высокие концентрации в тканях организма создаются спустя 1 час после достижения максимальных сывороточных концентраций. Оба компонента легко проходят через плаценту. В низких концентрациях оба компонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, клавулановая кислота подвергается активному метаболизму и выводится в основном с мочой и частично с фекалиями и выдыхаемым воздухом. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.3 часа, а клавулановой кислоты – 0.8-1.2 часа. Фармакодинамика Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина, антибиотика из группы пенициллинов с широким спектром бактерицидной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора ?-лактамазы, образующего стабильный неактивный комплекс с данным ферментом и таким образом защищающего амоксициллин от распада. Как и другие полусинтетические пенициллины, амоксициллин угнетает синтез клеточной стенки. Тип действия – бактерицидный. Амоксиклав обладает широким спектром активности. Он активен в отношении амоксициллин-чувствительных микроорганизмов, а также следующих устойчивых, продуцирующих ?-лактамазы бактерий: – Грам-положительные аэробы (S.pneumonia, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), – Грам-отрицательные аэробы (H.influenzae, Moraxella catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida), – Анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomices israelli).

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или любому вспомогательному компоненту препарата – аллергическая реакция в анамнезе к антибиотикам из группы пенициллинов и цефалоспоринов – холестатическая желтуха, гепатит, тяжелые нарушения функции печени – лимфолейкоз – инфекционный мононуклеоз – детский возраст до 3-х месяцев

Лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение Амоксиклава и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Амоксиклав физически и химически не совместим с аминогликозидами. Пробенецид замедляет выведение амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию. Комбинация с рифампицином антагонистична. Амоксиклав может снизить эффективность оральных контрацепривов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом, тетрациклинами и сульфаниламидами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина. В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении оральных антикоагулянтов и Амоксиклава. Одновременное применение с аллопуринолом может увеличить риск возникновения кожной сыпи. Следует избегать смешивания с растворами, содержащими глюкозу, декстран или бикарбонат, а также с кровью, белковыми или липидными препаратами.

Состав

5 мл суспензии (1 мерная ложечка) содержат

Активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, клавулановая кислота в виде калия клавуланата 31,25 мг (для дозировки 156,25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, клавулановая кислота в виде калия клавуланата 62,5 мг (для дозировки 312,5 мг/5мл).

Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил-целлюлоза , камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, земляничный ароматизатор (для дозировки 156,25мг/5 мл), ароматизатор «дикая вишня» (для дозировки 312,5мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол.

Способ применения

Амоксиклав® суспензию следует принимать во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 14 лет Суспензия обычно не применяется в данной возрастной группе. Детям от 3 месяцев до 14 лет с массой тела ниже 40 кг следует назначать суспензиюв зависимости от тяжести инфекции: Умеренные инфекции Тяжелые инфекции Суточная доза 25мг/кг 20мг/кг 45мг/кг 40мг/кг Интервалы между введениями 12 часов 8 часов 12 часов 8 часов У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.

Общие рекомендации по дозированию:

– Дети от 3 месяцев до 1 года 2,5 мл суспензии Амоксиклав 156,25 мг/5мл три раза в сутки

– Дети от 1 года до 7 лет ( 10-18 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав 156,25 мг/5мл три раза в сутки

– Дети старше 7 лет ( 18-40 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав 312,5 мг/5мл три раза в сутки

Нарушение функции почек

Незначительное нарушение функции почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 – 30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между введениями препарата: Клиренс креатинина 80 80 – 50 50 – 100 10 Интервал между двумя введениями 8 часов 8 часов 12 часов 24 часа Нарушение функции печени У пациентов с незначительными нарушениями функции печени, препарат следует применять с осторожностью и регулярно проверять функцию печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и у пациентов, у которых при предыдущем применении препарата наблюдались нарушения функции печени использовать Амоксиклав не рекомендуется.

Приготовление суспензии Амоксиклав суспензия 156,25 мг/5мл:

Хорошо встряхнуть бутылочку, для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды (или до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая. Амоксиклав суспензия 312,5 мг/5мл: Хорошо встряхнуть бутылочку, для разрыхления порошка, добавить 85 мл воды (или до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая. Для дозирования и введения суспензии прилагается мерная ложечка (1 мерная ложечка содержит 5 мл, мерных ложечки содержат 3.75 мл, мерных ложечки содержат 2.5 мл). Перед употреблением содержимое флакона необходимо взбалтывать. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.

Передозировка

Симптомы: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судороги.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение активированного угля. Амоксиклав можно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: “”очень часто”” – 10%, “”часто”” – от 1% до 10%, “нечасто –от ? 0,1% до ? 1%, “редко – от 0,01% до 0,1%, “очень редко – 0,01%.

Часто: – желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея), частоту и степень проявления которых можно уменьшить приемом препарата во время или после еды – зуд в анальной области – кандидоз гениталий, кожно слизистый кандидоз – кожный зуд, крапивница

Редко: – боль в животе, стоматит, колит – бактериальная устойчивость или суперинфекция, вызванная устойчивыми организмами – реакции гиперчувствительности (макулопапулярная экзантема, сосудистый отек, бронхоспазм, анафилактический шок) – повышение уровня печеночных ферментов – тромбоцитоз, гемолитическая анемия

Очень редко: – гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания, агрессия – холестатическая желтуха, гепатит, повышение уровней АЛТ и АСТ – интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени, – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей – синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла – ангионевротический отек, аллергический васкулит.

Особые указания

При длительном примении Амоксиклава рекомендуется периодически проверять функции почек, печени и кроветворной системы. Нарушения работы почек оказывают влияние на фармакокинетические свойства, как амоксициллина, так и клавулановой кислоты. При клиренсе креатинина /или диареей, поскольку в данной ситуации нельзя гарантировать адекватную абсорбцию препарата. У пациентов, страдающих стойкой тяжелой диареей, при применении Амоксиклава, может развиться псевдомембранозный колит как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни больного форме. При возникновении суперинфекции, вызванной резистентными к данному препарату бактериями и грибками, следует прекратить лечение и провести заместительную или поддерживающую терапию. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного возникновения кристаллурии. Влияние на результаты лабораторных тестов При использовании реактива Бенедикта Амоксиклав вызывает ложно-положительную реакцию на глюкозу в моче и положительный тест Кумбса. Рекомендуется проводить тест на глюкозу с помощью ферментативных глюкозо-оксидазных реакций. При применении Амоксиклава у беременных женщин возможно преходящее снижение концентрации общего количества конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона, эстрадиола в плазме. Беременность и лактация Данные о тератогенном эффекте отсутствуют. Безопасность применения Амоксиклава при беременности и во время грудного вскармливания не установлена. Амоксиклав может применяться при беременности если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следовые количества препарата могут проникать в грудное молоко. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В редких случаях Амоксиклав может вызвать такие нежелательные реакции , как спутанность сознания, головокружение, судороги. При возникновениии каких либо неблагоприятных реакций следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. менее 30мл/мин дозу препарата необходимо снизить в зависимости от тяжести нарушения и массы тела пациента. Амоксиклав следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. У больных с повреждением печени следует периодически контролировать функцию печени. Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными растройствами, сопровождающимися рвотой

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом месте. Готовую суспензию хранить при температуре от 2 до 8 С в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте!

5 мл суспензии (1 мерная ложечка) содержат

Активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, клавулановая кислота в виде калия клавуланата 31,25 мг (для дозировки 156,25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, клавулановая кислота в виде калия клавуланата 62,5 мг (для дозировки 312,5 мг/5мл).

Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил-целлюлоза , камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, земляничный ароматизатор (для дозировки 156,25мг/5 мл), ароматизатор «дикая вишня» (для дозировки 312,5мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол.

Способ применения

Амоксиклав® суспензию следует принимать во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 14 лет Суспензия обычно не применяется в данной возрастной группе. Детям от 3 месяцев до 14 лет с массой тела ниже 40 кг следует назначать суспензиюв зависимости от тяжести инфекции: Умеренные инфекции Тяжелые инфекции Суточная доза 25мг/кг 20мг/кг 45мг/кг 40мг/кг Интервалы между введениями 12 часов 8 часов 12 часов 8 часов У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.

Общие рекомендации по дозированию:

– Дети от 3 месяцев до 1 года 2,5 мл суспензии Амоксиклав 156,25 мг/5мл три раза в сутки – Дети от 1 года до 7 лет ( 10-18 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав 156,25 мг/5мл три раза в сутки – Дети старше 7 лет ( 18-40 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав 312,5 мг/5мл три раза в сутки

Нарушение функции почек

Незначительное нарушение функции почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 – 30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между введениями препарата: Клиренс креатинина 80 80 – 50 50 – 100 10 Интервал между двумя введениями 8 часов 8 часов 12 часов 24 часа Нарушение функции печени У пациентов с незначительными нарушениями функции печени, препарат следует применять с осторожностью и регулярно проверять функцию печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и у пациентов, у которых при предыдущем применении препарата наблюдались нарушения функции печени использовать Амоксиклав не рекомендуется.

Приготовление суспензии Амоксиклав суспензия 156,25 мг/5мл:

Хорошо встряхнуть бутылочку, для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды (или до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая. Амоксиклав суспензия 312,5 мг/5мл: Хорошо встряхнуть бутылочку, для разрыхления порошка, добавить 85 мл воды (или до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая. Для дозирования и введения суспензии прилагается мерная ложечка (1 мерная ложечка содержит 5 мл, мерных ложечки содержат 3.75 мл, мерных ложечки содержат 2.5 мл). Перед употреблением содержимое флакона необходимо взбалтывать. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.

Передозировка

Симптомы: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судороги.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение активированного угля. Амоксиклав можно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: “”очень часто”” – 10%, “”часто”” – от 1% до 10%, “нечасто –от ? 0,1% до ? 1%, “редко – от 0,01% до 0,1%, “очень редко – 0,01%.
Часто: – желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея), частоту и степень проявления которых можно уменьшить приемом препарата во время или после еды – зуд в анальной области – кандидоз гениталий, кожно слизистый кандидоз – кожный зуд, крапивница
Редко: – боль в животе, стоматит, колит – бактериальная устойчивость или суперинфекция, вызванная устойчивыми организмами – реакции гиперчувствительности (макулопапулярная экзантема, сосудистый отек, бронхоспазм, анафилактический шок) – повышение уровня печеночных ферментов – тромбоцитоз, гемолитическая анемия
Очень редко: – гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания, агрессия – холестатическая желтуха, гепатит, повышение уровней АЛТ и АСТ – интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени, – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей – синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла – ангионевротический отек, аллергический васкулит.

Особые указания

При длительном примении Амоксиклава рекомендуется периодически проверять функции почек, печени и кроветворной системы. Нарушения работы почек оказывают влияние на фармакокинетические свойства, как амоксициллина, так и клавулановой кислоты. При клиренсе креатинина /или диареей, поскольку в данной ситуации нельзя гарантировать адекватную абсорбцию препарата. У пациентов, страдающих стойкой тяжелой диареей, при применении Амоксиклава, может развиться псевдомембранозный колит как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни больного форме. При возникновении суперинфекции, вызванной резистентными к данному препарату бактериями и грибками, следует прекратить лечение и провести заместительную или поддерживающую терапию. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного возникновения кристаллурии. Влияние на результаты лабораторных тестов При использовании реактива Бенедикта Амоксиклав вызывает ложно-положительную реакцию на глюкозу в моче и положительный тест Кумбса. Рекомендуется проводить тест на глюкозу с помощью ферментативных глюкозо-оксидазных реакций. При применении Амоксиклава у беременных женщин возможно преходящее снижение концентрации общего количества конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона, эстрадиола в плазме. Беременность и лактация Данные о тератогенном эффекте отсутствуют. Безопасность применения Амоксиклава при беременности и во время грудного вскармливания не установлена. Амоксиклав может применяться при беременности если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следовые количества препарата могут проникать в грудное молоко. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В редких случаях Амоксиклав может вызвать такие нежелательные реакции , как спутанность сознания, головокружение, судороги. При возникновениии каких либо неблагоприятных реакций следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. менее 30мл/мин дозу препарата необходимо снизить в зависимости от тяжести нарушения и массы тела пациента. Амоксиклав следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. У больных с повреждением печени следует периодически контролировать функцию печени. Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными растройствами, сопровождающимися рвотой

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом месте. Готовую суспензию хранить при температуре от 2 до 8 С в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте!

Comments are closed, but trackbacks and pingbacks are open.