Press "Enter" to skip to content

Инструкция по применению АЭРТАЛ® (AIRTAL)

Метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.

Аэртал

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Аэртал инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

Cтрана происхождения:

Категория:

От чего:

Активное вещество:

Показания к применению

  • Лечение местной боли вследствие травматических повреждений и воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе спортивных травм. Препарат может использоваться для уменьшения воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения или ушибов, а также для лечения люмбаго, кривошеи и периартрита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма); период после проведения аортокоронарного шунтирования; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; нарушения кроветворения и коагуляции; выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); ИБС;

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

  • Белый однородный крем Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне выгравирована буква “А”.

Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием. Препарат подавляет развитие отека и эритемы независимо от этиологии воспаления. Ацеклофенак подавляет образование простагландинов и лейкотриенов за счет обратимого подавления циклооксигеназы 1 и 2 типов. Установленная клиническая эффективность препарата дополняется хорошей переносимостью. Применение крема Аэртал® целесообразно у пациентов с травматическими повреждениями или воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Всасывание Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч. Распределение Связывание с альбуминами плазмы на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и Cmax достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Vd – 25 л. Метаболизм Подвергается метаболизму в незначительной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак. Выведение T1/2 – 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

При развитии раздражения в месте нанесения крема Аэртал® необходимо прекратить его применение и провести соответствующее лечение. После нанесения крема Аэртал® необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда руки являются местом нанесения крема. Крем Аэртал® не следует наносить на глаза и рот. Крем Аэртал® нельзя применять для лечения открытых ран, слизистых оболочек, а также раздражения (экзематозного) кожи или в случаях, когда на коже в месте наложения крема имеется какой-либо другой патологический процесс. Крем следует наносить только на неповрежденную кожу. Данные относительно применения крема Аэртал® у детей отсутствуют. Для предотвращения реакций фоточувствительности следует защищать участок, на который наносится крем, от воздействия солнечного света. Гиперчувствительность и кожные реакции. Так же, как и другие НПВП, крем Аэртал® в начале применения может вызывать аллергические реакции, в том числе, анафилактические/анафилактоидные реакции. Имеются сообщения о возникновении в редких случаях серьезных кожных реакций, в том числе с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП. Пациенты подвержены наиболее высокому риску подобных реакций в начале курса лечения, кожные реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. При возникновении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности лечение кремом Аэртал® необходимо прекратить. В редких случаях вирус варицелла-зостер может вызывать серьезные осложнения в форме инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя полностью исключить отрицательного влияния НПВП на течение данных инфекций. В связи с этим, не рекомендуется применять ацеклофенак при инфекции, вызванной вирусом варицелла-зостер. 1 гр крема Аэртал® содержит 0,002 г метилпарагидрокибензоата и 0,0005 г пропилпарагидроксибензоата, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные). Крем Аэртал® также содержит цетилстеариловый спирт. Он может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Крем Аэртал® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

  • ацеклофенак 100 мг Вспомогательные вещества: сорбитол – 2.639 г, натрия сахаринат – 0.01 г, аспартам – 0.01 г, кремния диоксид коллоидный – 0.006 г, гипромеллоза – 0.018 г, титана диоксид – 0.012 г, ароматизатор молочный – 0.1 г, ароматизатор карамельный – 0.05 г, ароматизатор кремовый – 0.05 г. ацеклофенак 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел pH 101 и Авицел pH 102), повидон (поливинилпирролидон), глицерила пальмитостеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогола-40-стеарат (полиоксил-40-стеарат), титана диоксид). ацеклофенак100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел pH 101 и Авицел pH 102), повидон (поливинилпирролидон), глицерила пальмитостеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогола-40-стеарат (полиоксил-40-стеарат), титана диоксид). Состав на 1 г крема: Действующее вещество: ацеклофенак 100 % микронизированный 0,015 г. Вспомогательные вещества: воск эмульсионный 0,1 г, парафин жидкий 0,04 г, метил-парагидроксибензоат 0,002 г, пропилпарагидроксибензоат 0,0005 г, вода 0,8425 г.

Инструкция по применению АЭРТАЛ ® (AIRTAL)

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Aceclofenac (M01AB16)

Клинико-фармакологическая группа: НПВС

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015898 от 06.05.2010 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “А” на одной стороне, диаметром около 8 мм.

1 таб.
ацеклофенак 100 мг

Вспомогательные вещества: глицерола дистеарат “I”, кроскармеллоза натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (E171), макрогола стеарат, типа I).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЭРТАЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 25.12.2014 г.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. C max в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч. Прием пищи увеличивает время достижения C max , при этом не оказывая влияния на степень всасывания.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99.7%.

Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. V d составляет около 30 л.

Метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс достигает 5 л/ч.

Примерно 2/3 дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов не отмечалось изменений фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не наблюдалось различий фармакокинетических параметров у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести и у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с легкой и средней степенями нарушения функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий фармакокинетических параметров.

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

  • остеоартрозе;
  • ревматоидном артрите;
  • болезни Бехтерева.

Состояния, сопровождающиеся болью:

  • зубная боль;
  • внесуставной ревматизм;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии.

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать с пищей.

  • по 1 таб. 1-2 раза/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (1 таб. 100 мг – утром и 1 таб. 100 мг – вечером).

При нарушении функции печени препарат назначают по 100 мг/сут.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Побочные действия

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу после приема препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП);
  • диагностированная или подозреваемая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечные кровотечения или другие активные кровотечения или заболевания, связанными с кровотечениями (в т.ч. нарушения свертывания крови, гемофилия);
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение препарата Аэртал ® , как и любого другого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данный препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии препаратом Аэртал ® .

Нет данных о проникновении ацеклофенака в грудное молоко.

Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат назначают по 100 мг/сут.

При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан к применению.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкой и средней степенями нарушения функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов не отмечалось изменений фармакокинетических свойств ацеклофенака.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении пожилым пациентам ацеклофенака в комбинации с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, т.к. подобная комбинация может повысить риск возникновения острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал ® и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и или легкой умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ИБС, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой, порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких пациентов применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пациентов пожилого возраста, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут возникать без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У таких пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе; необходима комбинированная терапия с применением, защищающих слизистую оболочку ЖКТ (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают ацетилсалициловую кислоту в небольших дозах или другие препараты, которые негативно влияют на состояние ЖКТ. Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердечной-сосудистой системы.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени). Прием препарата Аэртал ® следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, т.к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны ЦНС в период приема НПВП.

Передозировка

  • тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.
  • при необходимости – промывание желудка, внутрь – активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

Comments are closed, but trackbacks and pingbacks are open.